关节软骨位于滑膜关节的骨表面。它可以保护底层骨骼免受损伤和冲击，还可以作为人体无摩擦运动的润滑剂。关节软骨的损伤会引发一个缓慢渐进的分解代谢过程，最终导致骨关节炎，这是一种影响全世界人们的常见关节疾病。降低患者生活质量的骨关节炎症状主要是关节局部炎症过程引起的疼痛、肿胀和/或僵硬。炎症在引起疼痛中起主要作用，并可刺激软骨基质进一步破坏。目前的非侵入性治疗包括通过抗炎药物减轻症状，例如合成激素曲安奈德(TAA)，通常通过关节内局部注射以在关节内达到高浓度。这种方法的缺点是消炎药很快被清除出关节，因此只能提供短暂的有益效果。减轻疼痛和炎症的一种改进策略是将药物掺入可生物降解的微粒中。在这些颗粒缓慢分解的过程中，少量的TAA会在很长一段时间内释放出来，从而延长了药物在关节中的暴露时间。

图1所示。

在这项研究中，我们研究了一种由氨基酸组成的新型聚酯酰胺生物材料平台，并负载了TAA。首先，对药物释放特性进行评价在体外我们展示了在PBS中60多天，TAA从微粒中释放出来。在炎性软骨细胞培养系统中研究了释放TAA的生物活性，并证明在28天内有效地减少了80-95%的炎症。然后，通过在微颗粒上装载荧光示踪分子来研究微颗粒在关节中局部释放药物的能力。含有荧光示踪剂的微颗粒在注射后可在关节内保存至70天，通过关节内示踪剂可见。此外，在OA大鼠关节中测试了微颗粒通过释放TAA来减轻炎症的效力，并与标准治疗(即游离悬液TAA注射)进行了比较。在关节内注射后，采集血液检测TAA作为全身存在的指示，因为这可能是药物不良反应的风险。在血液中检测到TAA直到7天，并且通过微粒释放TAA降低了全身暴露。大鼠关节的组织学分析显示，注射taa微粒后，关节炎症明显减轻。软骨完整性未发生改变。

综上所述，聚酯酰胺制备的微颗粒在OA大鼠关节内是安全的，局部注射后可减轻炎症。注射后，微颗粒在大鼠关节中存在长达70天。因此，负载TAA的微粒可能是游离悬液TAA注射的一个很好的选择，因为全身药物暴露有限，它们存在的时间更长，并且有效地减少关节炎症。

我和詹森一样，劳拉·克里默斯
荷兰乌得勒支大学医学中心骨科

出版

涤纶酰胺微球平台释放曲安奈德对骨关节炎炎症的长期抑制作用。
Rudnik-Jansen I, Colen S, Berard J, Plomp S, Que I, van Rijen M, Woike N, Egas A, van Osch G, van maarsevee, Messier K, Chan A, Thies J, Creemers L
J控制发布。2017年5月10日

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