正电子发射断层扫描(PET)是一种非侵入性分子成像技术，通过检测正电子发射(放射性标记)化合物来研究和可视化体内生理。氟-18，用符号表示¹⁸F，由于其相对较长的半衰期(t)，是PET研究中应用最广泛的元素_1/2= 109.7分钟)。在可点击试剂中引入氟-18并随后在生物偶联中使用，包括惠伊斯根反应，是最常用的“标记”生物制剂的策略，如核酸、多肽和用于PET成像研究的放射性同位素蛋白质。放射标记过程成像需要在温和条件下快速、高产和位置选择性的生物偶联方法。但只是有限的¹⁸f标记叠氮化物在PET放射化学的常规生产中具有吸引力。虽然¹⁸以f -芳烃为基础的叠氮化物通常是优选的，现有的方法来生产叠氮化物¹⁸芳烃点击剂效率低下，多步骤消耗和/或需要特殊设备，并且生成¹⁸叠氮化物具有紫外线不可检测性和低挥发性，这对与生物制剂的后续反应是致命的。因此，需要一种方便、高效的放射性氟化方法来提供一种实用的¹⁸用于生物偶联的f -芳烃叠氮剂。

我们小组开发了一种同类首创的，热稳定和高反应性的标记前体，并提供了¹⁸一步高效、高纯度的f -叠氮键合剂[j]¹⁸F]氟化。我们首次利用高价碘(III)化学中的邻位效应和二次键相互作用来设计氧邻位稳定碘衍生物(oid)。点击反应¹⁸与传统的酰胺键偶联方法相比，来自OID化学的F - click agent提供了一种方便、高效的生物分子标记方法。18F点击剂的生产可以在商用放射性合成装置上实现自动化。作为概念的证明，a¹⁸通过该方法标记的f标记ssDNA适体sgc8，为PTK-7表达癌症模型中的适体可视化和跟踪提供了一种独特的、前所未有的体内成像工具。该试剂将使我们能够利用PET成像来了解癌症生物学中的新靶点，并开发精准医学的靶向治疗。我们期望这种基于OID的策略能广泛应用于¹⁸肿瘤靶向PET成像应用中生物制剂的f标记和跟踪。

出版

正交稳定(18)F-Azido点击剂及其在单链DNA适体PET成像中的应用
王丽，Jacobson O, Avdic D, Rotstein BH, Weiss ID, Collier L, Chen X, Vasdev N，梁山
新化学国际教育英语2015年10月19日

离线阅读:

相关文章:

	PET如何改善不能手术肝脏的90-钇治疗…增加血管合成和血液供应是肿瘤的基本特征，以确保营养输送和生长。不能手术的肝癌(肝细胞癌，…
	Biodrying。一种处理有机废物的新技术污水处理厂(WWTPs)产生的污水污泥(SS)和其他有机废物存在不同的再利用途径，例如将其直接用作农用土壤或与先前的…
	一种性能更好的…阿尔茨海默病(AD)是一种无法治愈的疾病，它会导致记忆力、推理能力和思维能力随着时间的推移而恶化。阿尔茨海默病的特征是脑萎缩和小肽的斑块样沉积。
	快速和简单的草甘膦检测使用功能化…草甘膦是世界上使用最广泛的除草剂。自20世纪70年代以来，它被用于处理杂草以提高产量。几年来，它的使用一直存在很大的争议……
	生物id筛选细菌毒力蛋白:新工具…20世纪20年代青霉素的发现彻底改变了我们治疗细菌感染的能力。然而，尽管引入了抗生素，传染性细菌病原体仍然是医疗保健的巨大挑战。
	一种高灵敏度检测d -氨基酸的方法d -氨基酸具有不同于l-氨基酸的重要生物学功能，近年来在医学、临床和食品工业等各个研究领域受到广泛关注;官方manbetx手机版因此,有…