疼痛的发生在日常生活和侵入性临床手术中很常见，如注射、手术等，通常使用止痛药和局部麻醉剂以口服剂型、药膏、凝胶、贴剂、注射剂等形式进行治疗。虽然注射是快速和高效的，但由于疼痛而造成不便，而口服给老人和儿童患者造成吞咽困难的问题。这些药膏、凝胶和贴剂需要很长时间才能缓解疼痛，因为由于保护性上皮屏障的原因，药物渗入皮肤的速度很慢。

图1所示。用于皮肤给药的微针贴片示意图。

微针(MN)贴片是一种装有减轻疼痛物质利多卡因(LD)的微小针头的贴片，该贴片可以穿透足够深的皮肤以释放LD(图1)，为疼痛管理提供快速，更有效和无痛的解决方案。

采用生物相容性聚合物负载LD制备贴片，并在猪模型上进行了研究。在拇指力作用下，MN贴片显示> 90%的MN穿透皮肤。MN的渗透深度在210 ~ 380µm之间。猪模型的皮肤渗透研究表明，MN贴片给药的LD在10分钟内局部达到所需的治疗水平，并持续至少8小时。在10分钟内，MN贴片的LD渗透率分别提高了11倍和9倍，这表明MN贴片起效快。快速渗透可归因于MN贴片应用后产生的微孔对药物的吸收，而随后的持续释放则是持续吸收的结果。药物侧向扩散研究显示，大部分药物在皮肤上垂直扩散，侧向扩散很少(图2)，猪血浆中LD的含量无法量化。这一发现表明MN贴片可以避免全身副作用。

图2所示。A)用于猪研究的贴片示意图。B)利多卡因的皮肤渗透性。C)利多卡因的侧向扩散。D) H & E染色微针处理皮肤。

总的来说，MN贴片通过皮肤提供了快速和持续的LD递送，大部分LD垂直扩散到皮肤上，很少有侧向扩散。这种MN贴片可能有助于增加局部疼痛管理的应用范围。特别是，它将有用的老年和儿科患者的疼痛管理作为一个替代注射，有效和方便。

Himanshu Kathuria，康立峰
新加坡国立大学药学系，新加坡

出版

大尺寸微针贴片通过皮肤传递利多卡因。
kathruria H，李华，潘杰，林世生，Kochhar JS，吴超，康磊
2016年11月

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