就其性质而言，放射性同位素是不稳定的，可以通过放射性衰变和释放不同类型的辐射而转变为更稳定的形式。这种发射的辐射对癌症治疗很有用，包括将“密封”的放射源放置在离疾病部位很近的地方(近距离放射治疗)，或将外部源发射的辐射聚焦到疾病部位(放射治疗)。这些都是由放射肿瘤学家实施的。在核医学的另一个临床专业中，放射性同位素以不同的方式用于诊断和治疗程序，即静脉注射“未密封”的放射性药物制剂。核医学在专门针对诊断性放射性药物并随后用能够杀死癌细胞的治疗性放射性分子对其进行治疗后，通过成像技术使癌症部位可视化。这种基于证据诊断的治疗组合被称为治疗学。镥-177是用于靶向治疗的重要放射性同位素。

图1所示。两例接受177Lu治疗的患者的单光子发射断层扫描(SPECT)图像。小的黑色圆形区域代表肿瘤部位。注射后获得图像，并说明肿瘤的靶向治疗。177Lu-DOTATATE肿瘤表达生长抑素受体(A，左)，177Lu-PMSA药物显示明确的前列腺转移(B，右)(图片提供:Ajit Joy, Arun Sasikumar, Raviteja Nanabala, kim - ddnmrc, Thiruvanthapuram, Kerala，印度)。

靶向治疗的策略包括稳定的化学附着¹⁷⁷注射后靶向疾病部位的分子。的放射性衰变¹⁷⁷Lu发射低能量伽马光子，穿过组织，用于外部成像的目标可视化。此外，β粒子也从¹⁷⁷Lu会腐烂，但只在组织中传播很短的距离，其能量被疾病目标部位吸收，杀死癌细胞。这种疗法在世界上许多地方都有应用，因为放射性水平¹⁷⁷Lu每6.64天(半衰期)减少50%，允许其从反应堆生产设施运送到临床地点。

主要临床应用¹⁷⁷包括神经内分泌肿瘤(NETs)的治疗，其中癌细胞表面过度表达的细胞受体是靶向的¹⁷⁷Lu-“DOTATATE”剂，这是一种激素生长抑素的类似物。这种药物在一些国家的临床应用正在扩大。其他过度表达癌细胞靶受体的关键例子，其中许多正在评估治疗靶向¹⁷⁷Lu，包括bombesin/GRP, CCK/胃泌素，内皮素，延伸素，整合素，神经紧张素，催产素和p物质。另一个治疗例子是放射免疫疗法¹⁷⁷Lu-labeled rituximab®，一种用于治疗非霍奇金淋巴瘤的单克隆抗体。此外，使用的¹⁷⁷Lu-“EDTMP”药物正在临床试验中取得进展，用于减少前列腺、卵巢和肺部癌症扩散引起的转移性骨痛。

由于世界范围内转移性前列腺癌的发病率非常高，最近一项非常令人兴奋的进展是使用a¹⁷⁷卢类药物治疗前列腺癌转移。前列腺特异性膜抗原(PSMA)蛋白在前列腺实质上表达水平很高，但在大多数其他正常细胞上表达水平很低，是这种放射性药物的靶标。PSMA在前列腺癌细胞和其他一些实体肿瘤中显著过表达。PSMA是一种水解二肽n-乙酰天冬氨酸(NAAG)分子的酶。¹⁷⁷Lu-NAAG(通常称为¹⁷⁷Lu-PSMA正在成为一种成功的转移性前列腺癌治疗药物。¹⁷⁷Lu-NAAG与细胞表面发现的PMSA分子结合，然后复合物内化到靶细胞中，提供非常高的细胞内水平¹⁷⁷释放出杀死癌细胞的辐射。临床试验¹⁷⁷Lu-PSMA正在许多国家取得进展，并已证明是有效的治疗方法，副作用很少。以上例子反映了临床界对治疗应用的广泛兴趣¹⁷⁷Lu-放射性药物，这些药物有望获得监管部门的批准，并将其中一些药物引入常规应用。

纳普¹一个dMRA皮拉伊^2
1美国田纳西州橡树岭橡树岭国家实验室(ORNL)医疗放射性同位素计划荣誉退休研究员
²分子集团公司，Puthuvype, Ernakulam，喀拉拉邦，印度

出版

镥-177在治疗性核医学中的重要作用。
皮莱AM, Knapp FF Jr。
Curr Radiopharm, 2015

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