心血管疾病是美国和全球发病率和死亡率的主要原因。然而，尽管取得了显著的技术进步，基于支架的治疗仍然存在显著的局限性。因此，开发选择性和有效的治疗方法对患者的不良反应最小或无不良反应是很重要的。在我们正在进行的纳米技术在医学官方manbetx手机版中的应用研究中，我们利用绿色纳米技术方法开发了一个功能化混合金纳米粒子库。在这种方法中，我们已经证明，天然存在的抗氧化剂-植物化学物质可以用作电子注入剂，在没有任何有毒化学物质干预的情况下产生生物相容性的金纳米颗粒。我们还表明，植物化学物质纳米胶囊化制剂在提高药物疗效、增加药物耐受性和改善靶向给药方面是有效的。通过我们的绿色纳米技术方法生产的金纳米粒子为下一代纳米药物的开发提供了巨大的机会。在本报告中，我们讨论了从茶叶中提取的一种植物化学物质表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCg)在生产金纳米粒子(EGCg- aunps)中的应用。这种金纳米颗粒被EGCg包裹，使其与平滑肌细胞(SMCs)上过度表达的层粘连蛋白受体具有固有的亲和力。总的来说，这种创新的方法消除了生产用于各种药物应用的治疗性纳米颗粒的有毒化学物质的使用。

图1所示。EGCg分子共轭金纳米颗粒(EGCg- aunps)。

大量研究表明，支架置入会导致患者治疗后的不良反应。支架置入的主要危及生命的并发症包括支架血栓形成(血凝块形成)和支架内再狭窄，导致高死亡率和非致命性心肌梗死(心脏病发作)。然而，药物涂层支架是抑制血管壁增殖的一种替代方法，但它们抑制内皮细胞的再生。内皮愈合的延迟使动脉容易形成血栓，从而突然阻塞血液流动，导致心脏病发作。流行病学研究表明，摄入抗氧化剂(植物化学物质-多酚)与降低可怕的心血管疾病和癌症相关疾病的风险之间存在关联。在此，我们报告了EGCg- aunps作为选择性和有效的载体，作为治疗心血管疾病的一种安全的临床模式。

EGCg- aunps的制备方法是在室温下将金盐与EGCg溶液在水介质中简单混合(图1)。该过程不涉及任何有毒化学物质，并且EGCg- aunps具有较长的保质期(2年或更长)。我们研究的一个关键目标是通过包裹在金纳米颗粒上来提官方manbetx手机版高EGCg的生物利用度和功效。通过这种方法，我们已经获得了EGCg对血管内表面的平滑肌细胞(SMCs)和内皮细胞(ECs)的显著功效和选择性。我们的研究结果表明，EGCg-AuNPs通过层粘连蛋白受体介导的内吞作用在短时间内内化在细胞中(图2)。我们测试了EGCg-AuNPs对SMC和EC细胞系的细胞毒性谱。我们观察到EGCg-AuNPs抑制SMCs的迁移，但不影响内皮细胞的生长。值得注意的是，SMCs会导致血管内的斑块形成，因此在不破坏内皮细胞的情况下控制SMCs的生长至关重要。这篇论文报道的结果证实了EGCg-AuNPs对SMCs的选择性亲和力。通过这种方法，我们验证了我们的假设，即将EGCg偶联到金纳米颗粒上可以提高它们的生物利用度和EGCg的选择性递送。

图2所示。内皮(A-B)和平滑肌(C-D)细胞中EGCg-AuNPs的细胞摄取。

因此，我们的专利技术可以将高剂量的EGCg固定在生物相容性金纳米颗粒上，从而在治疗和预防各种心血管疾病(包括支架植入术后再狭窄)方面开辟了现实的应用。这种创新的纳米药物干预带来了一种范式转变，作为药物涂层支架的替代方案，可有效治疗冠状动脉分叉病变，包括预防血管壁增厚和血栓形成。

Menka Khoobchandani
美国密苏里州哥伦比亚市密苏里大学放射学系
美国密苏里州哥伦比亚市密苏里大学绿色纳米技术研究所

出版

层粘连蛋白受体纳米治疗EGCg-AuNPs作为预防再狭窄的潜在替代治疗方法。
M, Katti K, Maxwell A, Fay WP, Katti KV
国际医学杂志，2016年3月1日

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