Peloruside A是一种从新西兰海绵中分离出来的强效毒素。它与常用的紫杉醇类抗癌药物(包括紫杉醇和多西紫杉醇)具有相似的作用机制，可以阻断细胞中微管的作用。紫杉烷在临床上对防止肺、乳腺和卵巢实体瘤的生长有效。peroruside和紫杉醇的靶点是细胞内的一种结构蛋白微管，它是细胞分裂、增殖和细胞内运输所必需的。

Peloruside与微管蛋白上的独特位点结合，与紫杉烷不同。另一种海洋海绵天然产物，月桂醛胺，是唯一已知的与非紫杉烷位点结合的化合物。低纳摩尔浓度的Peloruside可以阻止一组癌细胞系的生长，包括对一线紫杉烷类药物具有耐药性的细胞系。由于紫杉烷类药物在临床上具有毒副作用，包括周围神经病变、恶心、肌肉疼痛、关节疼痛和白细胞水平降低，因此人们正在寻找新的抗癌药物。采用免疫缺陷小鼠癌症模型，对培洛昔德对紫杉醇和多西紫杉醇标准紫杉醇类抗癌药物的疗效进行了测试。与紫杉醇和多西紫杉醇相比，Peloruside对人非小细胞肺癌细胞生长的抑制作用为84%至95%(分别为50%和18%)。在第二项同样使用肺癌细胞和不同剂量计划的研究中，peloruside再次显示出比紫杉烷更好的活性，抑制范围为51%至74%，而抑制率为44%和50%。

第三项研究在使用乳腺癌细胞的小鼠模型中进行，与紫杉醇或阿霉素相比，peloruside的耐受性更好。阿霉素广泛用于抗癌治疗，但靶向细胞的遗传物质- DNA。从上述小鼠临床前研究中可以得出结论，佩洛昔德对小鼠肺癌和乳腺癌细胞的生长非常有效，并且佩洛昔德作为一种潜在的新型抗癌药物的进一步治疗开发是有必要的。这项研究是官方manbetx手机版与德克萨斯大学西南医学中心(达拉斯)、Reata制药公司(达拉斯)和CTRC药物开发研究所(圣安东尼奥)联合进行的。

出版

在无胸性小鼠模型中，佩洛苷A抑制人肺和乳腺肿瘤异种移植物的生长。
Meyer CJ, krath M, Wick MJ, Shay JW, Gellert G, De Brabander JK, Northcote PT, Miller JH
摩羯座:2015年8月

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