心肌缺血过程是一个全球性的健康问题。心肌缺血再灌注损伤(I/R)是全球发病率和死亡率的主要原因。高血压患者受I/R的影响最大。本文研究了钙通道阻滞剂硝苯地平(NIF)及其棕榈酸衍生的新型脂肪复合物3,5-二棕榈酰基硝苯地平与内源性大麻素anandamide在诱导心肌细胞H9c2心肌细胞缺血再灌注过程中的急性作用。为了帮助减轻I/R造成的损害，我们在本研究中报告了一种新的杂化分子，3,5-双棕榈酰硝苯地平(DPN)，通过一锅汉茨多组分反应，使用氨基磺酸作为廉价无毒的催化剂(图1)。

图1所示。

的在体外抗氧化试验旨在模拟在活生物系统中常见的氧化还原反应，并用于估计各种化学和生物样品的抗氧化电位。本研究通过对2,2-氮杂比-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基的清除活性、2,2-二苯基-1-吡啶酰肼(DPPH)自由基的清除活性、铁还原抗氧化能力(FRAP)等体外实验对所合成化合物的抗氧化活性进行了评价。在体外实验中，3,5-二棕榈酰硝苯地平比硝苯地平表现出更强的抗氧化活性。将成心肌细胞置于24孔板或96孔板中处理(根据所进行的试验而定)，并维持处理至缺氧诱导结束。在10和100mM浓度下检测分子，细胞在组装实验板后处理24 h，立即进行I/R。观察细胞活力、凋亡坏死及活性氧生成情况。结果表明，两种棕榈酸附着在经典的钙阻滞剂通道NIF上，能够显著降低氧化应激，提高细胞活力，并减少细胞凋亡和坏死的死亡

这些结果表明，这种分子的能力作为一个强大的活性氧(ROS)清除剂。当anandamide浓度和较高浓度的DPN同时诱导细胞I/R时，细胞活力最高。这些治疗也减少了细胞死亡。因此，证明硝苯地平与两条棕榈酸链杂交的过程赋予该分子更大的心脏保护作用，从而减少心肌细胞培养中缺氧和再氧化造成的损伤。这一结果表明，抗氧化作用增强，也有助于治疗其他疾病，因为摄入抗氧化作用增强的药物可以预防心血管疾病。因此，新型杂交分子3,5- dpn可能通过降低I/R条件下成心肌细胞的ROS，作为心血管保护的药理学预处理，并以剂量依赖的方式提高细胞活力138.7%。

爱德华·圣海伦娜
生理科学研究生课程，比较动物生理学，
巴西里奥格兰德联邦大学生物科学研究所，里约热内卢，里奥格兰德，RS
巴西里奥格兰德联邦大学生物科学研究所，里约热内卢，里奥格兰德，RS

出版

新型杂交3,5-双棕榈酰硝苯地平对模拟缺血/再灌注心肌细胞培养的保护作用。
Santa-Helena E, Teixeira S, Castro MR, Cabrera DDC, D 'Oca CDRM, D 'Oca MGM, Votto APS, Nery LEM, gonalalves CAN
Biomed Pharmacother, 2017年8月

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