大自然提供了种类繁多的分子，具有不同程度的复杂性和治疗用途。姜黄素(图1)就是这种分子的一个例子。姜黄素是从植物根茎中分离出来的天然化合物姜黄L.(以提供印度香料咖喱而闻名)。自古以来，姜黄素一直被用于整个东方的传统医学中，因为它具有治疗和抗氧化的特性。目前，姜黄素已被广泛研究，并被证明具有多种生物活性，如:抗菌、抗糖尿病、神经保护、抗疟疾和抗肿瘤活性。姜黄素还能够通过抑制某些负责抗肿瘤药物细胞外排的蛋白质，从而降低细胞内药物浓度，来调节癌症的多药耐药(MDR)。因此，姜黄素也可以被看作是“万灵药”。从临床的角度来看，姜黄素有两个重要的缺点限制了它的应用:它被生物体迅速代谢，并且它的化学性质不稳定。

图1所示。类似物合成粗产物中姜黄素的化学结构。

在过去的几十年里，已经合成了数千种与姜黄素(姜黄素类似物)相似的分子。许多策略已经被用来提高这些化合物的稳定性、效力和选择性。在稳定性方面，主要的策略包括消除姜黄素的活性/不稳定分子部分或使用纳米技术来保护分子免受任何不良的化学和/或生物环境的影响。

我们的工作，“姜黄素:潜在的新候选药物的天然先导”，旨在回顾一些已经开发的策略，以克服姜黄素的化学和生物学限制。本工作重点介绍了姜黄素类似物的合成和分子修饰，以增强某些生物活性，特别强调了克服耐多药耐药的类似物。在我们看来，姜黄素可以被认为是开发能够规避耐多药的药物的典范。经过对200多种姜黄素衍生物的深入分析，在结构-活性关系研究中发现，可追溯性表明特定的蛋白质结合而不是膜扰动。很可能还需要多年的研究，包括在互补的知识领域之间的合作，才能获得官方manbetx手机版一种稳定、有效和有选择性的姜黄素衍生物，以供临床试验。

Ana Oliveira, Helena Vasconcelos, Madalena Pinto和Emília Sousa
巴西科学院有机制药实验室Química，巴西科学院，巴西科学院
波尔图大学药学院，波尔图，葡萄牙
海洋环境跨学科研究中心(CIMAR)，
波尔图大学，波尔图，葡萄牙

出版

姜黄素:潜在新药候选物的天然先导物。
Oliveira AS, Sousa E, Vasconcelos MH, Pinto M
当代医学化学。2015

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