纳米技术的进步已经彻底改变了难溶性活性药物成分(api)的递送领域。纳米颗粒是指尺寸在(1 ~ 1000)nm之间的固体胶体三维颗粒。在治疗上，纳米颗粒可以通过溶解、包裹或吸附原料药作为原料药的载体(载体)。从历史上看，自20世纪60年代以来，纳米颗粒已被开发用于原料药输送。商业上，第一个采用纳米颗粒配方的批准产品是ABI-007 (Abraxane®;美国生物科学公司，圣莫尼卡，加州)。纳米技术已被用于治疗多种疾病，如癌症、结核病等。纳米级制剂已被广泛研究，以实现快速溶解，因此药代动力学性质类似于在溶液中观察到的。本文综述了工程纳米原料药的最新进展、前景和挑战。描述了目前“自下而上”和“自上而下”技术的原理、优点、缺点和应用，通过这些技术可以生产最先进的纳米api。

图1所示。示意图显示工程纳米级活性药物成分的不同策略

现有的纳米原料药生产技术主要分为自下而上技术、自上而下技术和两者的结合(图1)。纳米颗粒工程是解决当前许多与难溶性原料药相关的问题的一个很有前途的工具，例如与溶解度和溶解速度差有关的问题。将纳米悬浮液转化为固体剂型也可以解决与原料药开发相关的许多问题，例如生物利用度差。然而，纳米系统的工业规模生产仍然是一个挑战。这在一定程度上是因为大多数通过纳米化途径提高难溶性原料药溶解速度的技术产生的非晶体系是亚稳的，在加工过程中具有巨大的挑战，这使得它们在制药工业中是不利的。此外，纳米原料药的制备可能存在一些严重的困难，例如将纳米原料药与表面活性剂分离、制剂产率低、微颗粒污染以及干燥后纳米原料药重新悬浮的能力。由于高表面积纳米颗粒的聚集，将原料药的颗粒尺寸减小到纳米尺寸范围仍然具有挑战性。在肺递送原料药的情况下，这种聚集导致吸入时纳米原料药的发射剂量低，流动性差，并且极难处理粉末。含有纳米颗粒粉末配方的dpi有一个主要缺点，那就是它们的气动直径不适合探针吸入输送。由于吸入剂量的很大一部分被呼出，这导致API递送效率低。低API加载效率和扩大过程相关的困难也是纳米级肺输送系统的限制。 Additionally, there are few safety concerns related to the long-term inhalation of stabilizers used during the preparation of nanocrystals. It is also very imperative to control the residual solvents and cytotoxic excipients and the potential adverse effects of nanoparticles on pulmonary structure and function. Therefore, there is an increased need for innovative nanosizing technologies that can produce crystalline APIs with both high stability profiles and enhanced dissolution rates. The optimization of nanosizing processes using Quality by Design methods might open new horizons for the development of nanosized pharmaceutical formulations. Although the number of research reports on the nanoparticle engineering topic has been growing in the last decade, the challenge is to take numerous research outcomes and convert them into strategies for the development of marketable products.

卡拉奇警察局Kaialy
药学院，理工科学院，
伍尔弗汉普顿大学，伍尔弗汉普顿WV1 1LY，英国

出版

纳米级活性药物成分工程的最新进展:前景与挑战。
凯莉·W，阿尔·沙菲·M
胶体界面学报，2015年12月8日

离线阅读:

相关文章:

	解决SAT分数的种族差异对于高中生来说，SAT是最重要的学业成绩评估之一，如果不是最重要的话。尽管如此，SAT仍然笼罩在争议之中，包括持续不断的……
	富勒烯烟尘纳米颗粒对神经胶质细胞的威胁纳米技术主要研究分子水平上功能物质的工程或微调。这个领域在全球范围内引起了令人兴奋的科学关注，因为它有无数的可能性……
	超声与胺化纳米颗粒在…今天，由于在复杂的过程中带来了方便性和探索性，协同效应引起了人们的关注。在催化领域，超声波(USWs)之间的协同效应…
	我们如何调整复合粒子的磁响应…复合颗粒含有两种或两种以上的成分，因此与单一成分颗粒相比，它们具有多种优势，如多功能、新功能或增强的性能。它们的性质是由……
	特别有害的颗粒?筛出泥土，找到…官方manbetx手机版在过去十年中，对水生环境中微塑料效应的研究急剧扩大。然而，许多重要的问题在很大程度上仍未得到解答。例如，我们仍然不知道……
	成像金属纳米颗粒在石墨烯气凝胶上的吸附多孔碳气凝胶和海绵状材料与金属纳米颗粒(NPs)的功能化在能源储存和收集以及环境修复等领域有着巨大的应用前景。的方法……