白藜芦醇是一种多酚化合物，存在于葡萄、红酒、浆果类水果和坚果中。鉴于白藜芦醇具有良好的预防和治疗作用，纳米载体已被开发出来，以提高其生物利用度，进一步应用于补充剂或保健品，其健康益处类似于只食用水果和红酒。

在过去的几十年里，白藜芦醇受到了人们的极大关注，因为它具有促进人体健康的能力，可以预防一些神经退行性疾病，减少心血管疾病的危险因素，促进癌症的预防。然而，这种多酚类化合物具有生物利用度差、水溶性低、化学不稳定等特点，被人体迅速清除。脂质纳米颗粒已经被开发出来，因为已知脂质可以促进药物或维生素的口服吸收，提供物理稳定性和相容性，赋予防止降解的保护，并在口服给药后控制白藜芦醇在血液中的运输。此外，纳米颗粒表面包被聚乙二醇(PEG)，以减少肝脏清除和延长血液循环时间。

已制备出表面光滑的球形均匀纳米颗粒。白藜芦醇的捕获效率高达70%，尺寸范围在160到190 nm之间，zeta电位高达- 30 mV，这表明该材料具有至少3个月的良好物理稳定性。纳米包封有效地防止了白藜芦醇的光降解，释放研究表明，在储存条件下，白藜芦醇的释放可以忽略不计。的在体外胃肠运输模拟表明，白藜芦醇在消化液中孵育后仍主要与脂质纳米颗粒相关。MTT实验表明，白藜芦醇和脂质纳米颗粒都不会对Caco-2细胞单层(人类肠膜屏障最常用的模型)的细胞活力和完整性产生不利影响。纳米颗粒显著提高了白藜芦醇的肠道通透性，它们能够通过优先的跨细胞途径穿过肠道屏障，主要是通过网格蛋白介导的内吞机制，尽管小泡介导的内吞作用也参与了摄取。此外，白藜芦醇的口服吸收可以在用餐期间增强，因为肠道通透性在喂养状态的肠液存在下增加。

总之，本研究通过开发有效的脂质纳米颗粒来提高白藜芦醇的治疗效果，使白藜芦醇的不稳定性降到最低，使摄取后的释放可控。这些纳米递送系统似乎是白藜芦醇口服给药的合适载体，可以进一步用作补充剂或保健品。

Ana Rute Neves, Susana Martins, Marcela A. Segundo和Salette Reis
UCIBIO/ requirements，波尔图大学药学院化学科学系
葡萄牙的波尔图街头

出版物

白藜芦醇的纳米级输送对补充剂和保健品的增强作用。
Neves AR, Martins S, Segundo MA, Reis S
2016年3月2日

脂质纳米颗粒通过肠道屏障的细胞摄取和胞吞作用:与口服药物递送的相关性。
Neves AR, Queiroz JF, Costa Lima SA, Figueiredo F, Fernandes R, Reis S
胶体界面学报，2016年2月1日

用于肠道通透性研究的脂质纳米颗粒中反式白藜芦醇的HPLC整体柱定量方法的开发和验证。
Neves AR, Reis S, Segundo MA
农业食品化学。2015年4月1日

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