恰加斯病(CD)是由寄生虫传播的克氏锥虫，还有1909年被巴西医生卡洛斯·查加斯发现。直到今天，乳糜泻仍然是一个严重的公共卫生问题，有700多万人受到影响，主要是在拉丁美洲的贫困地区，尽管由于受感染者向这些非流行地区迁移，它在亚洲、北美和欧洲也成为一个令人关切的问题。在世界范围内，乳糜泻造成的死亡人数比任何其他感染性心脏病都要多，但现有的治疗选择有限，两种旧药物会产生副作用，并且在疾病后期(慢性期)无效。

图1所示。荧光显微镜照片显示蓝色的细胞核(星号)的小鼠心脏细胞体外培养和感染鲁兹锥体DNA的标记是使用一种名为DAPI(4 '，6-二氨基-2-苯基吲哚)的荧光染色剂完成的。

另一个问题是，只有不到1%的患者能够获得治疗，这表明迫切需要新的药理学药物来治疗感染者，同时也要改善药物的可及性。我们的实验室研究包括使用不同的方法方法发现和开发新的抗寄生虫化合物。在这个意义上，我们评估了新的脂质抑制剂，称为VNI和VFV的咪唑分子对引起CD的寄生虫的潜在活性。这些分子作用于寄生虫脂质的产生，这些脂质与哺乳动物中存在的脂质不同，对它们的生存和增殖至关重要。我们利用实验动物(雌性和雄性小鼠)在不同的方法和治疗周期下研究了这些抑制剂的功效。无论使用何种方案或运载工具，VFV对两性都更有效，使动物寄生率降低>99.7%，而VNI从91%降低到100%。两种抑制剂均给予100%的动物存活率，但没有通过分子技术评估的寄生虫治愈率。我们的研究结果支持对这类化合物的进一步研究，旨在为数百万血吸虫病患者寻找新的治疗方案。

F. H. Guedes-da-Silva¹，g·i·列佩舍娃²，M. N. C.苏埃罗^1
1Laboratório细胞生物学，奥斯瓦尔多·克鲁兹研究所，奥斯瓦尔多·克鲁兹基金会，
里约热内卢，RJ，巴西
²全球健康研究所，医学院，生物化学系，
美国田纳西州纳什维尔范德比尔特大学

出版

甾醇14α-去甲基化酶(CYP51)抑制剂VNI和VFV在克氏锥虫Y型恰加斯病瑞士小鼠模型中的抗锥虫活性
Guedes-da-Silva FH, Batista DG, Da Silva CF, De Araújo JS, pav o BP, Simões-Silva MR, Batista MM, Demarque KC, Moreira OC, Britto C, Lepesheva GI, Soeiro MN
抗菌药物Chemother, 2017年3月24日

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